Сибутрамин – аноректик, препарат терапевтичного ряду, що підсилює відчуття насичення. Він відноситься до групи баріатричних препаратів. Використовується в комплексній підтримуючій терапії пацієнтів із надмірною масою тіла.

Фармакологічна дія — анорексія. Інгібує зворотний захоплення нейротрансмітерів серотоніну і норадреналіну з синаптичної щілини посилює синергічну взаємодію центральної норадренергічної та серотонінергічної систем.

Сибутрамин утворює в організмі активні метаболіти (первинні і вторинні аміни) і значно перевищує сибутрамін за здатністю пригнічувати зворотний захоплення серотоніну інорадреналіну. Впливають на вивільнення моноамінів та активність МАО, не взаємодіють з нейромедіаторнимирецепторами , включаючи серотонінергічні, адренергічні, дофамінергічні, бензодіазепінові та глутаматні (NMDA). Надають антихолінергічну та антигістамінну дію.

Зниження ваги супроводжується підвищенням концентрації ЛПВЩ у сироватці крові і зниження мурівня тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ та сечової кислоти. Під час лікування спостерігається незначне підвищення артеріального тиску в спокої (1-3 мм рт. ст.) і помірне збільшення частоти серцевих скорочень (3-7уд/хв). Хоча в окремих випадках можуть спостерігатися більш виражені зміни. Поєднання з інгібіторами мікросомального окислення збільшує 9 частот, с) .

Після перорального прийому він швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту принаймні на 77%. Під час «першого проходження» через печінку він піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монометилсибутрамін та дідесметилсибутрамін).Після одноразового прийому дози 15 мг Cmax монометилсибутраміну становить 4 нг/мл (3,2-Cmax дідесметилсибутраміну становить 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax досягається через 1,2 години (сибутрамін) і 3-4 години (активний метаболіт). Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболіту на 30% і збільшує час досягнення Cmax на 3 години, тоді як AUC залишається незмінною. Швидкий розподіл у тканинах.

Зв’язування сибутромина з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (монометилсибутрамін та дідесметилсибутрамін). Рівноважні концентрації активних метаболітів у крові досягаються протягом 4 днів після початку прийому і приблизно вдвічі перевищують концентрацію у плазмі після одноразового прийому. T1/2 сибутраміну становить 1,1 год, монодесметилсибутраміну — 14 год, дідесметилсибутраміну — 16 год.